過去七年來,李學(xué)臣及其研究團(tuán)隊(duì)一直致力研發(fā)新型抗生素。2013年間,他們首次利用化學(xué)方法全合成了達(dá)托霉素,并以此為基礎(chǔ),開展了新一代達(dá)托霉素類抗菌藥物的研發(fā)工作。最近,李學(xué)臣團(tuán)隊(duì)再次用化學(xué)合成的方法,成功合成了熱門抗菌化合物Teixobactin。
新型抗生素Teixobactin于2015年被美國科學(xué)家所發(fā)現(xiàn),實(shí)現(xiàn)了抗菌藥物領(lǐng)域上的巨大突破,可以殺死耐甲氧西林金黃色葡萄球菌(MRSA)、萬古霉素耐藥腸球菌(VRE)、結(jié)核分枝桿菌等多種致命病原體,最關(guān)鍵的是,Teixobactin不會(huì)誘發(fā)細(xì)菌耐藥性的產(chǎn)生。化學(xué)合成是唯一可以通過簡單的原料靈活修飾化學(xué)結(jié)構(gòu)并得到大量teixobactin衍生物的方法。因此,Teixobactin的化學(xué)合成引起了世界各地多個(gè)研究團(tuán)隊(duì)的密切關(guān)注和激烈競爭。通過與美國中佛羅里達(dá)大學(xué)的一個(gè)化學(xué)實(shí)驗(yàn)室合作,李學(xué)臣的研究小組成為全球最先成功開發(fā)Teixobactin合成路線的實(shí)驗(yàn)室之一。基于他們研發(fā)的合成方法,研究團(tuán)隊(duì)已經(jīng)合成了10款具有應(yīng)用前景的Texobactin類似物(已申請美國臨時(shí)專利),他們所研究的合成途徑可以快速并有效地合成多種Teixobactin的衍生物。未來兩年間,他們將致力合成100種不同的Teixobactin衍生物,以提高其藥效并應(yīng)用于臨床研究。
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